白丝 在线 Cyclosporin D；63775-96-2_alanyl_免疫_leucyl

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基本信息

英文称号：Cyclosporin D，Cyclo(L - alanyl - D - alanyl - N - methyl - L - leucyl - N - methyl - L - leucyl - N - methyl - L - valyl - 3 - hydroxy - N，4 - dimethyl - L - 2 - amino - 6 - octenoyl - L - valyl - N - methylglycyl - N - methyl - L - leucyl - L - valyl - N - methyl - L - leucyl) 中语称号：环（L - 丙氨酰 - D - 丙氨酰 - N - 甲基 - L - 亮氨酰 - N - 甲基 - L - 亮氨酰 - N - 甲基 - L - 缬氨酰 - 3 - 羟基 - N，4 - 二甲基 - L - 2 - 氨基 - 6 - 辛烯酰 - L - 缬氨酰 - N - 甲基甘氨酰 - N - 甲基 - L - 亮氨酰 - L - 缬氨酰 - N - 甲基 - L - 亮氨酰） 氨基酸序列：L - 丙氨酰 - D - 丙氨酰 - N - 甲基 - L - 亮氨酰 - N - 甲基 - L - 亮氨酰 - N - 甲基 - L - 缬氨酰 - 3 - 羟基 - N，4 - 二甲基 - L - 2 - 氨基 - 6 - 辛烯酰 - L - 缬氨酰 - N - 甲基甘氨酰 - N - 甲基 - L - 亮氨酰 - L - 缬氨酰 - N - 甲基 - L - 亮氨酰 单字母序列：Ala - D - Ala - MeLeu - MeLeu - MeVal - 3 - OH - Me，4 - Me - 2 - amino - 6 - octenoyl - Val - MeGly - MeLeu - Val - MeLeu 三字母序列：Ala - D - Ala - N - Me - Leu - N - Me - Leu - N - Me - Val - 3 - hydroxy - N，4 - dimethyl - L - 2 - amino - 6 - octenoyl - Val - N - Me - Gly - N - Me - Leu - Val - N - Me - Leu 分子量：1216.65 分子式：C₆₃H₁₁₃N₁₁O 供应商：上海楚肽生物科技有限公司 伸开剩余61%

结构信息

环孢菌素 D 是一种环状十一肽，由 11 个氨基酸通过肽键皆集酿成环状结构。其结构中含有非凡的氨基酸，如 D - 丙氨酸，以及多个 N - 甲基化的氨基酸残基，还有一个 3 - 羟基 - N，4 - 二甲基 - L - 2 - 氨基 - 6 - 辛烯酰基团。这种独到的环状结构和氨基酸构成赋予了它特定的空间构象和舒服性，对其推崇生物学功能至关遑急。

作用机理及究诘进展

作用机理：环孢菌素 D 是一种免疫抵制剂，能与淋巴球细胞质中的亲环卵白衔尾，酿成的复合物可抵制钙调磷酸酶的活性。宽泛情况下，活化 T 细胞受体会使细胞内钙离子浓度加多，通过钙调卵白将钙调磷酸酶去活化，进而使活化 T 细胞核因子（NFATc）去磷酸化并干预细胞核，促使白细胞介素 2（IL - 2）及相关细胞因子转录。而环孢菌素 D 与亲环卵白衔尾后，抵制了 NFATc 的去磷酸化，从而隔绝 IL - 2 及相关细胞因子的转录，缩小 T 细胞的活性及 T 细胞所产生的免疫反馈。此外，它还能隔绝线粒体膜通透性退换孔（MPTP）的开启，抵制细胞色素 c 的开释，进而抵制细胞凋一火。同期，它也曾肿瘤促进佛波酯 TPA/PMA 的有用抵制剂，也能抵制 Ca²⁺/ 钙调卵白依赖性 EF - 2 磷酸化。 究诘进展：连年来，对环孢菌素 D 的究诘主要汇集在其在免疫相关疾病和肿瘤诊治中的愚弄。在器官移植鸿沟，它与环孢菌素 A 等其他免疫抵制剂融合使用或行动替代药物，用于防患和诊治器官移植后的扬弃反馈。在肿瘤究诘方面，究诘发现它对某些肿瘤细胞的增殖和漂流具有抵制作用，其机制可能与阻断肿瘤细胞内的信号通路琢磨。举例，通过抵制 TPA/PMA 激发的信号通路，影响肿瘤细胞的孕育和漂流。另外，在一些本身免疫性疾病的究诘中，环孢菌素 D 也清晰出了潜在的诊治价值，为缔造新的诊治政策提供了想路。

融化保存

融化：可融化于有机溶剂，如二甲基亚砜（DMSO）、酒精等，在 DMSO 中的融化性较好。 保存：常常需要在低温下保存，一般淡薄保存在 - 20℃或更低温度，幸免反复冻融，同期要细心避光，以珍摄其降解和变质。

相关多肽

主要相关多肽为环孢菌素眷属的其他成员，如环孢菌素 A、环孢菌素 H 等。环孢菌素 A 是常用的免疫抵制剂，与环孢菌素 D 结构相通，但在某些氨基酸残基上存在各异，导致它们的生物学活性有所不同。环孢菌素 H 亦然一种环状多肽，具有独到的生物学特质，如对甲酰肽受体有拮抗作用等。

相关文件

Li， H.， et al. "Preparative separation and purification of cyclosporin D from fungus Hypoxylon spp. by improved closed - loop recycling counter - current chromatography." J Chromatogr A. 2021， 1649: 462221. PMID: 34034103. Bar del Meijer， H. A.， et al. "Determination of cyclosporin A in human and mouse plasma by reversed - phase high - performance liquid chromatography." J Chromatogr B Biomed Sci Appl. 2001， 763: 201 - 206. PMID: 11710579. Vogeser， M.， and Spöhrer， U. "Pitfall in the high - throughput quantification of whole blood cyclosporin A using liquid chromatography - tandem mass spectrometry." Clin Chem Lab Med. 2005， 43: 400 - 402. PMID: 15899656.

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